Rationales Design von hoch aktiven und selektiven Liganden für α5β1‐ und αvβ3‐Integrine
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Auteurs : Dominik Heckmann [Allemagne] ; Axel Meyer [Allemagne] ; Luciana Marinelli ; Grit Zahn [Allemagne] ; Roland Stragies [Allemagne] ; Horst Kessler [Allemagne]Source :
- Angewandte Chemie [ 0044-8249 ] ; 2007-05-04.
Abstract
Auf einem Homologiemodell für das Integrin α5β1 (unten im Bild) basiert eine Strategie zum rationalen Design von α5β1‐Liganden, die sich für den Entwurf von Leitstrukturen und in biologischen Studien zur Selektivität von Integrinen einsetzen lassen. Ligand 1 kann mit Aktivitäten im subnanomolaren Bereich hoch selektiv α5β1 binden. Geringe Modifizierungen ergeben einen Liganden mit Selektivität für den verwandten αvβ3‐Rezeptor.
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DOI: 10.1002/ange.200700008
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